پزشکی پیشگیری تغذیه خواص گیاهان دسته‌بندی نشده روان شناختی زیبایی ورزش

مطالعه اشعه ایکس پتانسیل داروهای هپاتیت C را برای درمان COVID-19 بررسی می کند

مطالعه اشعه ایکس پتانسیل داروهای هپاتیت C را برای درمان COVID-19 بررسی می کند

پروتئاز اصلی SARS-CoV-2 به شکل قلب ویروس را قادر می سازد تا با برش زنجیره های طولانی پروتئین که روند تکثیر را فعال می کند ، تولید مثل کند. آزمایشات نشان می دهد داروهای موجود که برای درمان هپاتیت C استفاده می شوند ممکن است با توقف “قلب” ویروس ، توانایی درمان COVID-19 را داشته باشند. اعتبار: میشل لمان ، جیل هممن / ORNL ، گروه انرژی ایالات متحده

آزمایشات انجام شده توسط محققان آزمایشگاه ملی وزارت انرژی Oak Ridge مشخص کرده است که چندین داروی هپاتیت C می توانند پروتئاز اصلی SARS-CoV-2 را مهار کنند ، آنزیمی مهم پروتئینی که ویروس کرونا ویروس جدید را قادر به تولید مثل می کند.

مهار یا مسدود کردن عملکرد این پروتئاز برای جلوگیری از گسترش ویروس در بیماران مبتلا به COVID-19 امری حیاتی است. این مطالعه در ژورنال منتشر شده است ساختار، بخشی از تلاش ها برای توسعه سریع درمان های دارویی COVID-19 با استفاده مجدد از داروهای موجود شناخته شده برای درمان موثر سایر بیماری های ویروسی است.

دانیل كلنلر ، نویسنده ارشد ORNL ، گفت: “در حال حاضر هیچ مهاركننده ای مورد تأیید سازمان غذا و دارو نیست كه پروتئاز اصلی SARS-CoV-2 را هدف قرار دهد.” “آنچه ما دریافتیم این است که داروهای هپاتیت C به پروتئاز کرونا ویروس متصل شده و آن را مهار می کنند. این اولین قدم مهم در تعیین اینکه آیا این داروها باید به عنوان کاندیداهای احتمالی برای درمان COVID-19 در نظر گرفته شوند ، است.”

ویروس کرونا ویروس SARS-CoV-2 با بیان زنجیره های طولانی پلی پروتئین که باید توسط پروتئاز اصلی برش داده شود تا به پروتئین های عملکردی تبدیل شود ، گسترش می یابد و پروتئاز را به یک هدف دارویی مهم برای محققان و توسعه دهندگان دارو تبدیل می کند.

در این مطالعه ، تیم چندین مولکول معروف دارو را برای تلاش های احتمالی بازسازی از جمله لوپپتین ، یک مهارکننده پروتئاز طبیعی و سه مهار کننده پروتئیناز هپاتیت C مورد تأیید FDA بررسی کرد: telaprevir ، narlaprevir و boceprevir.

این تیم اندازه گیری های اشعه ایکس دمای اتاق را برای ساختن یک نقشه سه بعدی انجام داد که نحوه چیدمان اتم ها و محل ایجاد پیوندهای شیمیایی بین پروتئاز و مولکول های بازدارنده دارو را نشان می داد.

مطالعه اشعه ایکس پتانسیل داروهای هپاتیت C را برای درمان COVID-19 بررسی می کند

پروتئاز اصلی SARS-CoV-2 به شکل قلب ویروس را قادر می سازد تا با برش زنجیره های طولانی پروتئین که روند تکثیر را فعال می کند ، تولید مثل کند. آزمایشات نشان می دهد داروهای موجود که برای درمان هپاتیت C استفاده می شوند ممکن است با توقف “قلب” ویروس ، توانایی درمان COVID-19 را داشته باشند. اعتبار: میشل لمان ، جیل هممن / ORNL ، گروه انرژی ایالات متحده

این آزمایشات نتایج امیدوار کننده ای را برای برخی از داروهای هپاتیت C در توانایی اتصال و مهار پروتئاز اصلی SARS-CoV-2 – به ویژه بوپسروویر و نارلاپروایر به همراه داشت. لوپپتین میل اتصال ملایمی را به نمایش گذاشت و به عنوان یک کاندیدای مناسب رد شد.

برای درک بهتر چگونگی یا چسبندگی مهارکننده ها به پروتئاز ، آنها از سینتیک آنزیم آزمایشگاهی استفاده کردند ، روشی که محققان را قادر می سازد پروتئاز و مهار کننده را در یک لوله آزمایش برای اندازه گیری میل اتصال یا سازگاری بازدارنده با پروتئاز هر چه میل اتصال بیشتر باشد ، بازدارنده در جلوگیری از عملکرد پروتئاز موثرتر است.

آندری کووالوسکی ، نویسنده مسئول ORNL ، گفت: “آنچه ما انجام می دهیم ، ایجاد بنیان مولکولی برای این مهارکننده های احتمالی تجدید ترکیب دارو با نشان دادن نحوه عملکرد آنها است.” “ما در سطح مولکولی نشان می دهیم که چگونه آنها متصل می شوند ، کجا اتصال می یابند و آنچه که آنها با شکل آنزیم انجام می دهند. و با سینتیک آزمایشگاهی ، ما همچنین می دانیم که چقدر اتصال می یابند. هر یک از اطلاعات ما را یک قدم نزدیک می کند برای درک نحوه متوقف کردن ویروس. “

این مطالعه همچنین یک رفتار عجیب از توانایی پروتئاز را برای تغییر یا انطباق شکل آن با توجه به اندازه و ساختار مولکول بازدارنده ای که به آن متصل است ، روشن می کند. جیب های درون پروتئاز که یک مولکول دارویی به آن متصل می شود بسیار چکش خوار ، انعطاف پذیر بوده و بسته به اندازه مولکول های دارو می تواند تا حدی باز یا نزدیک شود.

قبل از انتشار مقاله ، محققان داده های خود را برای اطلاع و کمک به جوامع علمی و پزشکی در دسترس عموم قرار دادند. تحقیقات بیشتر ، از جمله آزمایشات بالینی ، برای تأیید اثر بخشی و ایمنی داروها به عنوان یک درمان COVID-19 لازم است.

لیتون Coates نویسنده مسئول ORNL گفت: “این تحقیق نشان می دهد که مهارکننده های هپاتیت C باید به عنوان کاندیداهای احتمالی بازتولید در مورد آنها فکر کرد. انتشار فوری اطلاعات ما به جامعه علمی این امکان را می دهد تا بررسی کنش متقابل این مهار کننده ها با پروتئاز را آغاز کنند.” “شما نمی توانید یک دارو را بدون دانستن اینکه در سطح مولکولی چگونه کار می کند ، طراحی کنید و داده هایی که ما ارائه می دهیم دقیقاً همان چیزی است که توسعه دهندگان برای طراحی داروهای قوی تر و با چسبندگی بیشتر برای درمان های موثرتر نیاز دارند.”


نمودار نوترون ها نقشه اتمی مکانیسم تکثیر ویروسی COVID-19 است


اطلاعات بیشتر:
Daniel W. Kneller و همکاران ، قابلیت انعطاف پذیری حفره SARS-CoV-2 3CL Mpro Active-Site ایجاد اتصال ضد ویروسهای بالینی را تسهیل می کند ، ساختار (2020) DOI: 10.1016 / j.str.2020.10.007

تهیه شده توسط آزمایشگاه ملی اوک ریج


استناد: مطالعه اشعه ایکس پتانسیل داروهای هپاتیت C را برای درمان COVID-19 (2020 ، 16 نوامبر) بازیابی شده در 17 نوامبر 2020 از https://medicalxpress.com/news/2020-11-x-ray- Explores- پتانسیل-هپاتیت بررسی می کند -drugs.html

این برگه یا سند یا نوشته تحت پوشش قانون کپی رایت است. جدا از هرگونه معامله عادلانه با هدف مطالعه خصوصی یا تحقیق ، هیچ بخشی بدون اجازه کتبی قابل تولید نیست. محتوای مذکور فقط به هدف اطلاع رسانی ایجاد شده است.